Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Рокситромицин
Инструкция по применению на Рокситромицин
Состав
Каждая таблеткасодержит:
Активноевещество:
Рокситромицин —150,00 мг.
Вспомогательныевещества (ядро):
Целлюлозамикрокристаллическая — 127,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9,00 мг;повидон (поливинилпирролидон) — 9,00 мг; магния стеарат — 3,00 мг; кремниядиоксид коллоидный — 1,50 мг.
Вспомогательныевещества (оболочка):
Опадрай II Белый— 10,00 мг; в т. ч. поливиниловый спирт — 4,69 мг; макрогол-3350 — 2,36 мг;тальк — 1,74 мг; титана диоксид — 1,21 мг.
Описание
Таблеткицилиндрической двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого илипочти белого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белогоцвета и пленочная оболочка.
Фармакодинамика
Полусинтетическийантибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальнойактивности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процессобразования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозитсинтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножениебактерий.
Хорошеепроникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношениивнутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasmapneumoniae).
In vitro кпрепарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae,Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionellapneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis,Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi.
Следующиемикроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcuspyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcusaureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Рокситромицинтакже эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis,Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens;Eubacterium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacteriumacnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
К препаратурезистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp. ,Acinetobacter spp. , семейство Enterobacteriaceae.
Фармакокинетика
Быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут послеприема таблетки не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация вплазме крови (Сmах) после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, времядостижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2,2 ч, после приема300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Сmах(при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7–10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций вкрови в течение 24 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазмепри приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через2–4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 1 раз в сутки в течение11 дней — 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небныеминдалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает вклетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает черезгематоэнцефалический барьер. Рокситромицин в незначительных количествахвыводится в грудное молоко. Объем распределения — 31,2 л.
Частичнометаболизируется в печени, большая часть (более 50% активного вещества)выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около15% — легкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приема вдозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.
Принедостаточности функции печени увеличивается период полувыведения имаксимальная концентрация в плазме.
Показания к применению
Инфекции легкойи средней степени тяжести, вызванные чувствительными к рокситромицинувозбудителями:
У взрослых
· Инфекцииверхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит.
· Инфекциинижних дыхательных путей: пневмония (в том числе пневмония, вызванная«атипичными» возбудителями, в т. ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae,Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит.
· Инфекциикожи и мягких тканей.
· Инфекциимочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasmaurealyticum.
· Инфекциив одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов.
У детей
· Инфекцииверхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит.
· Инфекциинижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, пневмония, вызванная«атипичными» возбудителями, в т. ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae,Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит.
· Инфекциикожи и мягких тканей.
Cпособ применения и дозы
Внутрь. Препаратследует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и детистарше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно(только для взрослых)
У пожилыхпациентов
У пожилыхпациентов разовая и суточная доза рокситромицина не изменяется.
У пациентов спочечной недостаточностью
При почечнойнедостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки.
У пациентов стяжелой печеночной недостаточностью
У больных стяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухойили асцитом) дозу следует уменьшать в 2 раза, то есть, 150 мг рокситромицинаодин раз в сутки.
Продолжительностьлечения
Длительность приемарокситромицина зависит от показания к применению, микроорганизма, вызвавшегоинфекцию и тяжести инфекционного процесса. У взрослых обычная продолжительностькурса лечения 5–10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическимстрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. У детей обычнаяпродолжительность курса лечения 5–10 дней; при инфекциях, вызванныхбета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10дней.
Продолжительностьтерапии не должна превышать 10 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рокситромицинпротивопоказан при беременности.
Рокситромицин внезначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимостиприменения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращениигрудного вскармливания.
Противопоказания
· Повышеннаячувствительность к рокситромицину, другим макролидам или другим компонентампрепарата;
· Беременность;
· Периодлактации;
· Порфирия;
· Одновременныйприем сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин);
· Одновременныйприем цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
· Детскийвозраст до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственнойформы).
С осторожностью: пациентам спеченочной недостаточностью; пациентам с почечной недостаточностью, пациентамстарше 65 лет; пациентам с врожденным удлинением интервала QT,с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма(нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимаябрадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и ІІІкласса; при миастении gravis; при одновременном приеме с варфарином,дизопирамидом, дигоксином, колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов —алкалоидами спорыньи (в т. ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом,перголидом), циклоспорином, теофиллином.
Побочные действия
Со стороныжелудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда скровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороныпечени:повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) иаспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острыйхолестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).
Со сторонынервной системы:головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включаяагевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеряслуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.
Кожные реакции: сыпь,покраснение, пурпура.
Аллергическиереакции:крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактическийшок, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: возможноразвитие суперинфекции, кандидоза.
Передозировка
Симптомы: возможноусиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промываниежелудка, симптоматическая терапия.
Специфическогоантидота не существует.
Взаимодействие
Рокситромицин неназначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин илидигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетаниеможет спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитиемнекроза конечностей.
Приодновременном применении антибиотиков группы макролидов (таких как эритромицин)с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений состороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание-мерцание желудочков идругие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакцийне наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.
Прием такихпрепаратов, как астемизол, цизаприд или пимозид, которые метаболизируются спомощью изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT и/илинарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа«пируэт») в результате повышения их плазменных концентраций вследствиевзаимодействия с ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотикииз группы макролидов. Поэтому совместное применение данных препаратов срокситромицином противопоказано.
Одновременноеприменение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) может приводить к увеличениюпротромбинового времени. Рекомендуется регулярно определять международноенормализованное отношение (МНО) при одновременном применении рокситромицина снепрямыми антикоагулянтами.
Рокситромицинможет вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению егоконцентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, повозможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.
Приодновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что можетприводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такимисимптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение;интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечнойпроводимости или нарушения сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающихрокситромицин и дигоксин (или др. сердечные гликозиды), рекомендуется регулярноконтролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.
Рокситромицин,как и другие макролиды, следует применять с осторожностью у пациентов,получающих антиаритмические препараты IA и ІІІ класса (требуется ЭКГ-контроль),так как макролиды, включая рокситромицин, также, как и эти антиаритмическиепрепараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектовудлинения интервала QT этих препаратов.
Приодновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалосьповышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития егопобочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдатьосторожность при одновременном применении рокситромицина и колхицина, хотя донастоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
Приодновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовыхрецепторов — алкалоидами спорыньи (в т. ч. бромокриптин, каберголин, лисурид,перголид) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что можетусиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочныхэффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применениирокситромицина и агонистов дофаминовых рецепторов — алкалоидов спорыньи, хотядо настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
Рокситромицин,как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой«концентрация–время» и период полувыведения мидазолама, в связи с этим эффектымидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечениерокситромицином.
Отсутствуютубедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином итриазоламом.
Одновременноеприменение рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызыватьповышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило,коррекции режима дозирования.
Приодновременном применении рокситромицина с карбамазепином, ранитидином,гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащимиэстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.
Особые указания
У пациентов спеченочной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролемфункции печени и при необходимости с коррекцией дозы.
При назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилоговозраста, необходимости в коррекции дозы нет.
При развитиисуперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменитьи назначить соответствующую терапию.
Как и другие макролиды,рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем,применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля засостоянием пациента.
При применениипрепарата, как на фоне приема, так и через 2–3 нед. после прекращения лечениявозможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения иприменения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаяхпоказано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначениеванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства,тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние наспособность управлять автотранспортом и работать с механизмами
При применениипрепарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения побочныхреакций со стороны нервной системы (таких как, головокружение, галлюцинации)пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видамидеятельности.
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
По 10, 25, 30таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30,40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ООО «Озон»
Юридическийадрес:
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес местапроизводства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел. /факс:(84862) 3-41-09, 7-18-51.
E-mail:ozon_pharm@samtel. ru
www. ozonpharm. ru